Конкор® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №90 Мерк КГаА / Нанолек ООО

Латинское название

Concor®

Действующее вещество

Бисопролол*(Bisoprololum)

АТХ:

C07AB07 Бисопролол

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1) 5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132 мг; крахмал кукурузный мелкий порошок — 14,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,5 мг; МКЦ — 10 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2 мг; макрогол 400 — 0,53 мг; диметикон 100 — 0,11 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02 мг; титана диоксид (Е171) — 0,97 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1) 10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 127,5 мг; крахмал кукурузный мелкий порошок — 14 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,5 мг; МКЦ — 10 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2 мг; макрогол 400 — 0,53 мг; диметикон 100 — 0,22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,12 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,002 мг; титана диоксид (Е171) — 0,85 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: двояковыпуклые, сердцевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на обеих сторонах.

Таблетки 10 мг: двояковыпуклые, сердцевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к ?2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к ?2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены ?2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на ?1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя ?1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия ?-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав и форма выпуска»);

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

выраженная брадикардия (ЧСС <60 уд./мин.);

выраженная артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт. ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и/или ХОБЛ в анамнезе;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения ?-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа I и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности Конкор® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Как правило, ?-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (?1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. ?-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности АСТ и АЛТ.

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания (т.е препараты безрецептурного отпуска).

Нерекомендуемые комбинации

Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению препарата Конкор®. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим ?-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены ?-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор®. БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие ?-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных ?-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и т.о. — к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с ?-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на ?- и ?-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием ?-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных ?-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект ?-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки препарата Конкор® следует принимать, не разжевывая и не растирая в порошок, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

ХСН

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), ?-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в дозе 2,5 мг (таблетки). Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5, 3,75, 5, 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

- при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;

- при выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг; увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Дети: в связи с тем, что нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и вероятно, что пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение ?-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. ?2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Не рекомендуется прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови — симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

- строгая диета;

- проведение десенсибилизирующей терапии;

- AV блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

- псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы ?2-адреномиметиков.

Аллергические реакции: ?-адреноблокатары, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады ?-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о применении пациентом препарата Конкор®.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитома) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения ?-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции щитовидной железы могут маскироваться.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами.

Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: в блистерах из фольги алюминиевой и ПВХ по 10, 25 или 30 шт.; в пачке картонной 3 или 5 блистеров по 10 шт., или 2 блистера по 25 шт., или 1 или 3 блистера по 30 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: в блистерах из фольги алюминиевой и ПВХ по 10, 25 или 30 шт.; в пачке картонной 3 или 5 блистеров по 10 шт., или 2 блистера по 25 шт., или 1 блистер по 30 шт.

Производитель

Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО Никомед Дистрибъюшн Сентэ. 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.